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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-132247
    ErSO

    		Others Cancer
    ErSO是一种选择性预期折叠蛋白反应 (a-UPR) 激活剂。ErSO 通过 ERα 诱导 a-UPR 产生强而持久的细胞毒性。ErSO 可用于癌症研究。
    ErSO
  • HY-18705
    Azoramide
    4 篇文献验证

    		 Apoptosis Reactive Oxygen Species Caspase Bcl-2 Family Mitochondrial Metabolism Endocrinology
    Azoramide 是一种口服有效的未折叠蛋白反应 (UPR) 小分子调节剂。Azoramide 改善 ER 蛋白质折叠和提高 ER 伴侣能力，共同保护细胞免受 ER 应激。Azoramide 通过调节未折叠蛋白反应减轻 PLA2G6 突变体诱导的 ER 应激，并增强 CERB 信号以挽救线粒体功能，从而防止 DA 神经元凋亡 (apoptosis)。Azoramide 具有抗糖尿病活性。
    Azoramide
  • HY-139214
    IXA4
    2 篇文献验证

    		 IRE1 Neurological Disease
    IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号，而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
    IXA4
  • HY-101991
    ML291

    		PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    ML291 是一种 UPR (未折叠蛋白反应)诱导的磺胺苯甲酰胺。ML291 在多种实体肿瘤模型中破坏 UPR 的适应能力，诱导细胞凋亡。ML291 可激活 UPR 的凋亡分支 PERK/eIF2a/CHOP，减少白血病细胞负担。
    ML291
  • HY-153474
    IRE1α kinase-IN-8

    		IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-8 是一种苯并杂环甲醛衍生物，是一种有效的 IRE-1α 抑制剂。 IRE1α kinase-IN-8 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
    IRE1α kinase-IN-8
  • HY-144070
    ErSO-DFP

    		Others Cancer
    ErSO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR) 激活剂。ErSO-DFP 增强了对雌激素受体α+ (ERα+) 癌细胞的选择性，其选择性比 ErSO 更宽。ErSO-DFP 显示出抗肿瘤活性并导致小鼠模型中 MCF-7 肿瘤的显着消退。
    ErSO-DFP
  • HY-132247A
    (±)-ErSO

    		Others Cancer
    (±)-ErSO 是 ErSO 的消旋体。ErSO 是选择性预期未折叠蛋白反应 (a-UPR) 激活物。
    (±)-ErSO
  • HY-12825
    BHPI

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    BHPI是核内受体ER_alpha_抑制剂，可抑制癌细胞蛋白合成和活化未折叠蛋白反应(UPR)。
    BHPI
  • HY-114410
    CCI-006

    		Mitochondrial Metabolism Cancer
    CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂，通过抑制线粒体呼吸，导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。
    CCI-006
  • HY-133859
    M084

    		Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    M084，一种苯并咪唑衍生物，可抑制线粒体呼吸，激活线粒体未折叠蛋白反应和 AMPK，招募 SIR-2.1 和 SKN-1，最终通过转录因子 DAF-16，延缓线虫的衰老过程。
    M084
  • HY-13433
    Thapsigargin
    最多引用文献
    51 篇文献验证

    		 Calcium Channel SARS-CoV Apoptosis Infection Cancer
    毒胡萝卜素 Thapsigargin，内质网应激诱导剂， 是一种微粒体 Ca2+-ATPase 抑制剂。Thapsigargin 能有效抑制不同细胞类型的病毒 (HCoV-229E、MERS-CoV、COVID-19) 复制。
    Thapsigargin
  • HY-13547
    ADPM06

    		Apoptosis Cancer
    ADPM06，是一种氮唑吡咯甲基，是可用于光动力研究 (PDT) 的化合物。ADPM06 在人肿瘤细胞系中显示较好的活性，并可诱导凋亡 (apoptosis)。
    ADPM06
  • HY-112304A
    (1R,2S)-NCD38 TFA

    		Histone Demethylase Others
    (1R,2S)-NCD38 TFA 是 NCD38 TFA 的异构体。NCD38 TFA 是 LSD1 的选择性抑制剂。
    (1R,2S)-NCD38 TFA
  • HY-112304
    NCD38 TFA

    		Histone Demethylase Others
    NCD38 TFA 是 LSD1 的选择性抑制剂。
    NCD38 TFA
  • HY-124293
    AA147
    3 篇文献验证

    		 ATF6 Reactive Oxygen Species Neurological Disease Metabolic Disease
    AA147 是一种内质网 (ER) 蛋白稳态调节剂。AA147 可通过选择性激活未折叠蛋白反应的 ATF6 臂以及激活 NRF2 氧化应激反应来促进对神经元细胞氧化损伤的保护，并防止内皮屏障功能失调。AA147 还可重新平衡 XBP1s 在体内的表达，并诱导运动神经元存活基因的表达并保护脊柱运动神经元。
    AA147
  • HY-147039
    BOLD-100 free base

    NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base

    		 HSP Autophagy Cancer
    BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 free base 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂，从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 free base 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy) 之间复杂的相互作用。
    BOLD-100 free base
  • HY-153475
    IRE1α kinase-IN-9

    		IRE1 Cancer
    IRE1α kinase-IN-9 (compound 2) 是一种有效的 IRE-1α 抑制剂，平均 IC50 <0.1 μM。IRE1α kinase-IN-9 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
    IRE1α kinase-IN-9
  • HY-136528
    RA-9

    		Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
    RA-9
  • HY-145418
    IRE1α kinase-IN-3

    		IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 480 nM。IRE1α kinase-IN-3 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
    IRE1α kinase-IN-3
  • HY-145419
    IRE1α kinase-IN-4

    		IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-4 (compound 6) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 140 nM。IRE1α kinase-IN-4 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
    IRE1α kinase-IN-4
  • HY-145420
    IRE1α kinase-IN-5

    		IRE1 Others
    IRE1α kinase-IN-5 (compound 7) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 98 nM。IRE1α kinase-IN-5 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
    IRE1α kinase-IN-5
  • HY-121337
    Flurochloridone

    R-40244

    		 Apoptosis Bcl-2 Family Others
    氟咯草酮 Flurochloridone (R-40244) 是一种选择性芽前持久性除草剂。Flurochloridone 诱导内质网 (ER) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路，损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Flurochloridone
  • HY-145422
    KIRA9

    		IRE1 Apoptosis Others
    KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC50=4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点，可阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis)。
    KIRA9
  • HY-108434
    Ceapin-A7
    5 篇以上引用文献

    		 ATF6 Neurological Disease Metabolic Disease
    Ceapin-A7 是一种内质网应激 ATF6α 信号的选择性阻断剂，其 IC50 值为 0.59 μM。Ceapin-A7 可用于探讨 ATF6α 促细胞活化的机制及其在病理环境中的作用。
    Ceapin-A7
  • HY-115445
    LCS-1

    		Apoptosis SOD Cancer
    LCS-1 是一种超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂。LCS-1 抑制 SOD1 活性，IC50 值为 1.07 μM。LCS-1 诱导多发性骨髓瘤细胞 (MM.1S) 的早期和晚期凋亡(apoptosis)。
    LCS-1

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